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基礎からわかる外用剤

暴露量試験について

ぬり薬の蘊蓄vol.3で説明したように、正常皮膚に比べて病態皮膚では薬物透過性が亢進しているケースが多いと考えられ、この場合、薬物が全身循環血流に到達することによって生じる副作用が懸念されます。そのため、免疫抑制剤、作用の強いステロイド剤、レチノイド、抗癌剤、クロラムフェニコールおよびそれに準じる薬物などの副作用の強い医薬品については、塗布部分の角質層を完全剥離したヒトまたは動物の皮膚を対象にして、薬物動態学的試験または残存量試験に準じて暴露量試験を行います。その結果より、全身循環血流に到達する薬物量(暴露量)が、先発医薬品と同程度または許容される程度であることを確認します。

*:ガイドラインでは、strongest、very strong、strongの3群を対象としている。

Column:ぬり薬の物性を評価するには

一般に、皮膚外用剤の物理化学的性質として粘度、pHなどの評価が行われますが、これらと感触的な評価を対応させることは難しいと考えられています。皮膚外用剤の使用感を評価する方法としては、官能評価試験が一般的です。さらに最近では客観性と再現性が得られる科学機器による検討もなされています。代表的なものとして、レオメーターとスプレッドメーターがあります。これらの機器を用いて、外用剤ののびやべとつきなどを測定し、その結果を使用感の客観的な指標としています。

スプレッドメーター

試料の流動性を簡便に評価するための計器です。2枚の平行な平板の間に試料をはさみ、試料が広がる速度より、試料の展延性(のび)や粘度を調べます。

スプレッドメーター

レオメーター

製剤の粘性および粘弾性などを測定する計器です。

試料を一定時間放置した後、アダプターを試料に進入させます。その後、引き離しを行い、付着性を測定し、試料の粘性(べとつき)を調べます。

レオメーター

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