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基礎からわかる外用剤

外用剤における基剤と剤形の重要性について〜主薬の経皮吸収性が与える影響を中心に〜

はじめに

軟膏剤やクリーム剤をはじめとした皮膚外用剤は医療従事者にも『塗り薬』程度にしか考えられていない場合が多く、服薬説明も十分に行われていない場合が多いのが現状です。皮膚外用剤は『塗り方』だけでも経皮吸収性や効果に大きく影響を与えることがあるため、十分な知識をもって患者さんに説明する必要があります。皮膚外用剤では常に基剤から薬が放出されて効果を発揮するため、まずは『基剤』や『剤形』を理解することが大切です。そこでVol.1として皮膚外用剤の『基剤』や『剤形』を中心に紹介します。

杏雲堂病院 診療技術部部長/薬剤科科長 大谷 道輝先生

杏雲堂病院 診療技術部部長/薬剤科科長 大谷 道輝先生

今日では、医師や患者さんのニーズの多様化、製剤技術の進歩、政府による後発医薬品の使用促進政策などにより、同一の主薬を含有した様々な外用剤(皮膚外用剤)が数多く上市されています。これらの外用剤は剤形別に日本薬局方で分類されており、表1のようにまとめることができます。

表1. 皮膚などに適用する製剤(外用剤)

大分類 概要 中分類 概要
外用固形剤 皮膚(頭皮を含む)または爪に、塗布または散布する固形の製剤である。
外用散剤が含まれる。
外用散剤 粉末状の外用固形剤である。
外用液剤 皮膚(頭皮を含む)または爪に塗布する液状の製剤である。 リニメント剤 皮膚にすり込んで用いる液状または泥状の外用液剤である。
ローション剤 有効成分を水性の液に溶解または乳化もしくは微細に分散させた外用液剤である。
スプレー剤 有効成分を霧状、粉末状、泡沫状、またはペースト状などとして皮膚に噴霧する製剤である。 外用エアゾール剤 容器に充てんした液化ガスまたは圧縮ガスと共に有効成分を噴霧するスプレー剤である。
ポンプスプレー剤 ポンプにより容器内の有効成分を噴霧するスプレー剤である。
軟膏剤 皮膚に塗布する、有効成分を基剤に溶解または分散させた半固形の製剤である。油脂性軟膏剤と水溶性軟膏剤がある。
クリーム剤 皮膚に塗布する、水中油型または油中水型に乳化した半固形の製剤である。
油中水型に乳化した親油性の製剤については油性クリーム剤と称することができる。
ゲル剤 皮膚に塗布するゲル状の製剤である。
貼付剤 皮膚に貼付する製剤である。テープ剤とパップ剤がある。 テープ剤 ほとんど水を含まない基剤を用いる貼付剤である。
パップ剤 水を含む基剤を用いる貼付剤である。

第十六改正日本薬局方 製剤総則の「皮膚などに適用する製剤」より
 

表1にある軟膏剤とクリーム剤は、以前は同じ「軟膏剤」として一括りにされていましたが、第十六改正日本薬局方では、それぞれ独立して分類されています。軟膏剤とクリーム剤のように「剤形」が異なると、同一の主薬を同じ濃度で含有していても、主薬の経皮吸収性が異なり、局所における薬物動態や臨床効果は必ずしも同じとはいえません。

同じ水中油型のクリーム剤を用いた製剤でも「製剤」に使用されている添加物(表2)とその濃度は多様であるため、同じ剤形でも異なった薬物動態や臨床効果を示すことが十分に考えられます。

本書では、皮膚に適用される外用剤の「剤形」や「基剤」の重要性を理解していただくために、剤形ごとの構成成分と製剤化に必要な主な添加物の役割について紹介します。続いて、「剤形」や「基剤」の違いが主薬の経皮吸収性に与える影響について説明します。

*:
「基剤」という名称は外用剤において添加物の中で主たるものを意味して用いられることもありますが、本書における「基剤」は外用剤から主薬を除いたものを意味します。

表2. 同じ剤形の外用剤で使用されている添加物

剤形 医薬品 添加物
水中油型クリーム剤 先発医薬品 グリセリン、ステアリン酸、水酸化カリウム、白色ワセリン、ラノリンアルコール、セトステアリルアルコール、乳化セトステアリルアルコール、ミリスチルアルコール、チモール、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル、イソプロパノール
後発医薬品A セタノール、ワセリン、流動パラフィン、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸マクロゴール、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸メチル、プロピレングリコール、D-ソルビトール
後発医薬品B セトマクロゴール、ステアリン酸グリセリン、中鎖脂肪酸トリグリセリド、セトステアリルアルコール、ワセリン、プロピレングリコール、グリセリン、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル、エデト酸Na、ジイソプロパノールアミン、pH調整剤を含有する。
添付文書より抜粋。先発医薬品と同じ添加物を青色で示す。

Column:「剤形」と「剤型」の使い分けについて

「ざいけい」には、「剤形」と「剤型」という表記があります。使い分けの一例として、外用剤を見た目や性状で分類する場合には「剤形」を用い、その剤形を水中油型や油中水型のようにさらに細かく分類する場合に「剤型」を用いることがあります。しかしながら、日本薬局方では「剤形」と表記され、医薬品の製造承認や許可制度を解説している医薬品製造販売指針では「剤型」と表記されており、明確には使い分けられていないのが現状です。

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