前述のように、皮膚薬物動態学的試験は、基本的に作用部位が角質層内または角質層より深部にある製剤に用いられます。皮膚に適用された製剤では、通常、薬物は製剤から適用部位の角質層へ分布し、角質層を通過した後に生きた表皮細胞層へ到達します。そのため、薬物適用部位の角質層を粘着テープで剥がし（テープストリッピング）、定常状態において角質層に存在する薬物量を測定して、薬物の皮膚に対するバイオアベイラビリティを評価します。本試験における製剤の適用時間は、角質層中の薬物濃度が一定に達する時間またはそれより長い時間とします。
角質層の厚さには個体差がありますが、この個体差を考慮しない方法と考慮する方法の2つの試験方法があります。

1） 角質層の厚さの個体差を考慮しない場合

10～20回の一定回数または経表皮水分喪失量（TEWL）（図1）が被験者間で同程度（例えば50g/m²h）となる時点まで粘着テープを用いた角質層の剥離を行い、角質層中の薬物量を測定します。この方法では、角質層の剥離量に個体差があることから、データにばらつきが生じるおそれがあります。

記事／インライン画像

2） 角質層の厚さの個体差を考慮する場合

TEWL、水の拡散定数、分配係数などを指標としたモデル式により、角質層の厚さの違いを推定し、20回または角質層が約80%除去される時点まで粘着テープを用いた角質層の剥離を行い、角質層全体の薬物濃度を算出する方法です。角質層の剥がれ度合いの違いによるデータのばらつきが小さいため、検出力は高くなると考えられますが、試験操作が煩雑という欠点もあります。