外用剤において、主薬の経皮吸収性は有効性や安全性を考える上で必要不可欠な要素です。主薬の経皮吸収性に影響を与える因子として、生体側の因子と製剤側の因子があり、製剤側の因子には「基剤や剤形の影響」、「主薬の影響」があります。第2章では、製剤側の因子である「主薬（主薬の特性）の影響」を中心に説明します。
主薬の分子量や脂溶性などの特性が経皮吸収性に影響を与える主な原因として、皮膚がバリア機能を有していることが挙げられます。外用剤中の主薬は皮膚バリア機能により経皮吸収されにくくなりますが、皮膚バリア機能の影響の受けやすさには違いがあります。このことを理解していただくため、まず皮膚のバリア機能について説明し、主薬の特性と経皮吸収との関係について説明します。その後、外用剤の有効性や安全性を把握する上で必要となる皮膚における代謝と、薬剤の経皮吸収を促進させる方法について説明します。