開発の経緯

組成

プロトピック軟膏は下記の成分が含有された液滴分散型の軟膏剤です。

プロトピック軟膏の有効成分であるタクロリムスは油脂性基剤に溶解しにくいため、製剤化には液滴分散法が用いられています。液滴分散法とは、有効成分を溶解させた液滴を基剤中に均一に分散させる方法です。プロトピック軟膏では、炭酸プロピレンを溶解剤として用いています（図1）。液滴分散法を用いることによって、タクロリムスが液滴として高濃度に溶解・凝集されるため、皮膚移行性が高まります。

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液滴分散型の製剤は練り混ぜると均一な液滴が破壊され、液滴同士が合一して大きくなり、基剤中での有効成分の含量均一性が低下します（図2）。

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特徴

プロトピック軟膏0.1％

• プロトピック軟膏は、カルシニューリン阻害を介してT 細胞からの炎症性サイトカイン産生抑制作用、肥満細胞・好酸球の脱顆粒抑制作用、ランゲルハンス細胞の抗原提示能抑制作用などにより、ステロイド外用薬とは異なる作用機序で抗炎症作用を示します。
• アトピー性皮膚炎の全身（顔面・頸部、躯幹・四肢）の諸症状（皮疹、そう痒感）に優れた臨床効果を示す^1）、2）。
• 本剤を長期間（2年間）使用した試験で、皮膚障害（皮膚萎縮、潮紅、毛細血管拡張等）は認められなかった。
• 本剤による治療を開始後、高頻度に一過性の皮膚刺激感（灼熱感、ほてり感、疼痛、そう痒感等）が認められる。通常、皮疹の改善とともに発現しなくなるが、ときに使用期間中持続することがある。
• 主な副作用は、熱感（灼熱感、ほてり感等）（44.3％）、疼痛（ヒリヒリ感、しみる等）（23.6％）、そう痒感、細菌性感染症（毛嚢炎、伝染性膿痂疹等）（各5％以上）でした。

プロトピック軟膏0.03％小児用

• プロトピック軟膏は、カルシニューリン阻害を介してT 細胞からの炎症性サイトカイン産生抑制作用、肥満細胞・好酸球の脱顆粒抑制作用、ランゲルハンス細胞の抗原提示能抑制作用などにより、ステロイド外用薬とは異なる作用機序で抗炎症作用を示します。
• 小児アトピー性皮膚炎の全身（顔面・頸部、躯幹・四肢）の諸症状（皮疹、そう痒感）に優れた臨床効果を示す^3）。
• 主な副作用は、疼痛（ヒリヒリ感、しみる等）（36.5％）、熱感（灼熱感、ほてり感等）、細菌性感染症（毛嚢炎、伝染性膿痂疹等）（各16.3％）、そう痒感、ウイルス性感染症（単純疱疹、カポジ水痘様発疹症等）（各5％以上）でした。