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薬効薬理

非臨床試験

薬力学的作用

β受容体遮断作用(in vitro)

プロプラノロールはヒトのβ1-、β2-、β3-アドレナリン受容体に結合する1)。また、ウサギの右心房、大動脈及び胃の平滑筋標本におけるβ受容体刺激による反応を抑制する2)

作用機序

本剤の作用機序は明らかではないが、血管内皮細胞にはβ1-、β2-アドレナリン受容体が発現しており、乳児血管腫に対するプロプラノロールの主な薬理作用は両受容体の遮断を介した以下の薬理作用が関係すると考えられる。

  • 血管収縮作用(in vitro)

    プロプラノロールは、イヌ冠状動脈の平滑筋標本を収縮させる3)

  • 細胞増殖抑制作用(in vitro)

    プロプラノロールは、ヒト臍帯静脈内皮細胞及び乳児血管腫由来内皮細胞の増殖を抑制する4,5)

  • 血管新生抑制作用(in vitro)

    プロプラノロールは、ヒト臍帯静脈内皮細胞の遊走及び管腔形成、並びにヒト皮膚微小血管内皮細胞及び乳児血管腫由来内皮細胞の管腔形成を抑制する4,6)

  • アポトーシス誘導作用(in vitro)

    プロプラノロールは、ヒト臍帯静脈内皮細胞及び乳児血管腫由来内皮細胞においてカスパーゼ活性及びアポトーシス誘導因子の発現を亢進させ、アポトーシスを誘導する7,8)

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  • 総合製品情報概要をご所望の方は、弊社MR及び製品情報センター(0120-122834)にお問い合わせください。
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