リネイルゲル10%の国内第Ⅰ相試験（M121101-01）
「警告・禁忌を含む注意事項等情報」等はDIをご参照ください。
本試験には、承認外の情報が含まれていますが、安全性評価情報のため、紹介します。
試験概要
目的
本剤の皮膚安全性を24時間及び48時間密封パッチテストで確認する。
対象
健康成人男性30例
試験デザイン
無塗布及びプラセボ対照、非盲検、皮膚安全性試験（24時間密封パッチテスト、48時間密封パッチテスト）、単施設
方法
各被験者の左右の上背部皮膚の24時間密封パッチテスト及び48時間密封パッチテスト貼付部位にFinn Chamberを用いて、治験薬を各25μL密封貼付した。24時間密封パッチテスト貼付部位は24時間後、48時間密封パッチテスト貼付部位は48時間後に治験薬を除去し、その後皮膚反応を判定した（24時間判定、48時間判定又は72時間判定）。治験薬として、10％、20％注）及び30％注）アセチルシステインゲル剤及びプラセボを用いた。
評価基準
皮膚安全性：皮膚反応（総合判定）、皮膚刺激指数（Stimulation index、以下、SI）
安全性：有害事象、臨床検査値、バイタルサイン
解析計画
皮膚反応について、治験薬及び空チャンバー別に、カテゴリごと及びその合計の例数を求めた。なお、24時間判定、48時間判定又は72時間判定の皮膚反応のうち、最も強いものを皮膚反応（総合判定）とした。
SIについて、治験薬及び空チャンバー別に算出し、評価を行った。
注）20％及び30％アセチルシステインゲルは承認外の規格である。本剤の承認規格は10％である。
皮膚安全性の評価結果
24時間密封パッチテスト及び48時間密封パッチテストにおける皮膚反応（総合判定）
| 貼付時間 | 治験薬/ 空チャンバー |
皮膚反応※1（総合判定）（N=30） 例数 |
SI※2 | 評価※3 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| － | ± | ＋ | ＋＋ | ＋＋＋ | ＋＋＋＋ | 計 | ||||
| 24時間 | 10％ | 14 | 13 | 3 | 0 | 0 | 0 | 30 | 31.7 | 要改良品 |
| 20％注） | 10 | 13 | 7 | 0 | 0 | 0 | 30 | 45.0 | 要改良品 | |
| 30％注） | 12 | 14 | 4 | 0 | 0 | 0 | 30 | 36.7 | 要改良品 | |
| プラセボ | 30 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 30 | 0 | 安全品 | |
| 空チャンバー | 30 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 30 | 0 | 安全品 | |
| 48時間 | 10％ | 13 | 17 | 0 | 0 | 0 | 0 | 30 | 28.3 | 許容品 |
| 20％注） | 10 | 19 | 1 | 0 | 0 | 0 | 30 | 35.0 | 要改良品 | |
| 30％注） | 8 | 21 | 1 | 0 | 0 | 0 | 30 | 38.3 | 要改良品 | |
| プラセボ | 30 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 30 | 0 | 安全品 | |
| 空チャンバー | 29 | 1 | 0 | 0 | 0 | 0 | 30 | 1.7 | 安全品 | |
※1 －：反応なし（評点：0）、±：軽い紅斑（0.5）、+：紅斑（1.0）、 ++：紅斑+浮腫（2.0）、+++：紅斑+浮腫+丘疹, 小水疱（3.0）、++++：大水疱（4.0）
※2 SI：皮膚反応（総合判定）の評点の和／皮膚反応を判定した被験者総数×100
※3 評価：SI<15（安全品）、15≦SI<30（許容品）、30≦SI<60（要改良品）、60≦SI（危険品）
安全性の評価結果
有害事象の発現は、16.7%（5/30例）であった。その内訳は、皮膚炎が13.3%（4/30例）、白血球数減少が3.3%（1/30例）であった。皮膚炎はいずれの被験者もチャンバー貼付部位を含まない局所に発現したため、治験薬とは関連なしと判断された。重症度は軽度であり、無処置で回復した。白血球数減少は、治験薬と関連ありと判断されたが、重症度は軽度であり、無処置で回復した。
- 4. 効能・効果
- 巻き爪矯正の補助
- 6. 用法・用量
- 巻き爪に爪矯正具を装着後、爪甲全体に適量を塗布し、約24時間後に水又は湯で洗い流す。
- 7. 用法・用量に関連する注意
- 本剤は皮膚刺激性を有するため、塗布部周囲の皮膚等に付着しないよう、テープ等を使用し皮膚を保護すること。
社内資料：健康成人を対象とした皮膚安全性試験（承認時評価資料）
