作用機序

各種サイトカインの転写因子である活性化T細胞核内転写因子（NFAT）の働きを抑制し、肥満細胞やT細胞に作用し、肥満細胞での脱顆粒及びT細胞からのサイトカインの産生を抑制する¹⁾。また、好酸球の浸潤、活性化を抑制し、ランゲルハンス細胞の抗原提示能を抑制する¹⁾。

非臨床試験

• 1サイトカイン産生抑制作用

  ヒト・ヘルパーT細胞によるIL-2、IL-3、IL-4、IL-5、インターフェロンγ、GM-CSF等のサイトカインの産生をステロイドと同等もしくはより強く抑制した^1）（in vitro）。

• 2肥満細胞脱顆粒抑制作用

  抗IgE抗体刺激によるヒト肥満細胞からのヒスタミン遊離をステロイドより強く抑制した^2、3）（in vitro）。

• 3好酸球脱顆粒抑制作用

  カルシウムイオノフォア刺激によるヒト好酸球からの塩基性蛋白（ECP）の遊離をステロイドより強く抑制した^4）（in vitro）。

• 4抗原提示能抑制作用

  ヒト皮膚ランゲルハンス細胞をタクロリムスで前処理することにより、ランゲルハンス細胞を抗原提示細胞とする混合リンパ球反応を抑制した^5）（in vitro）。

• 5実験的アレルギー性皮膚炎抑制作用
  • ヒトのアトピー性皮膚炎に類似した病態を形成するラット皮膚炎及びNCマウス自然発症皮膚炎における皮膚局所炎症反応、真皮での炎症性細胞の増加を抑制した^6、7）。
  • Ⅳ型アレルギー反応（遅延型アレルギー反応）を強く抑制した^8、9）（マウス）。
  • Ⅰ型アレルギー反応の即時型反応には無効であったが、遅発型反応に対しては軽度の抑制効果を示した^8、10）（マウス）。