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ベピオウォッシュゲルの薬効薬理


    作用機序

    ベピオウォッシュゲル5%は、有効成分である過酸化ベンゾイルの抗菌作用と角層剥離作用により、炎症性皮疹および非炎症性皮疹を改善する。

    抗菌作用

    過酸化ベンゾイルは強力な酸化剤であり、分解により生じたフリーラジカル(酸化ベンゾイルラジカルやフェニルラジカルなど)が細菌の膜構造、DNA・代謝などを直接障害して1〜4)C. acnesStaphylococcus epidermidis(S. epidermidis)などに対する抗菌作用を示す。

    角層剥離作用

    閉塞した毛漏斗部において、過酸化ベンゾイルが、角層中デスモソームの増加を是正することにより、角質細胞同士の結合が弛み、角層剥離が促進される1,5)

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    非臨床試験

    抗菌作用(in vitro

    • C. acnes、S. epidermidis、Staphylococcus aureus(S. aureus)の各標準株に対する抗菌作用6)
      C. acnes、S. epidermidis、S. aureusの各標準株に対する過酸化ベンゾイルの最小発育阻止濃度(MIC)を微量液体希釈法で測定した。過酸化ベンゾイルのMICはそれぞれ62.5μg/mL、>100μg/mL、15.6μg/mLであった。

      ※:各標準株は、C. acnes:ATCC 6919、S. epidermidis:ATCC 12228、S. aureus:ATCC 35556を使用した。

    • 脂質存在下における抗菌作用7)
      脂質非存在下および存在下での過酸化ベンゾイルのC. acnes(標準株:9株)に対するMICは、100〜800μg/mLおよび≦0.78〜400μg/mL、最小殺菌濃度(MBC)は200〜800μg/mLおよび1.56〜800μg/mLであった。

      ※:標準株は、ATCC 29399、25746、11827、6919、6921、6922、6923、33179、11828を使用した。

      記事/インライン画像
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      Decker, L. C. et al.:Antimicrob. Agents Chemother., 33(3), 326(1989)より作成
    • エリスロマイシン耐性CutibacteriaおよびS. epidermidisに対する抗菌作用8)
      エリスロマイシン耐性CutibacteriaCutibacteriaのエリスロマイシン(EM)感受性株(臨床分離株:7株、標準株:C. acnes、C. avidum、C. granulosum 各1株)およびEM耐性株(臨床分離株:10株)に対する過酸化ベンゾイルのMICはいずれも64〜128μg/mLであった(寒天平板希釈法)。
      エリスロマイシン耐性S. epidermidisS. epidermidisのEM感受性株(臨床分離株:10株)およびEM耐性株(臨床分離株:10株、うち5株はMLS耐性、残り5株はMS耐性)に対する過酸化ベンゾイルのMICはいずれも512μg/mLであった(寒天平板希釈法)。
      記事/インライン画像
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      Eady, E. A. et al.:Br. J. Dermatol., 131(3), 331(1994)より作図
    • 院内検出多剤耐性S. aureusに対する抗菌作用9)
      S. aureus(標準株:CIP53.154、院内検出多剤耐性株:PR1、PR2、PR3)に対する過酸化ベンゾイルのMICはいずれも500μg/mLであった(寒天平板希釈法)。

    殺菌作用(in vitro

    • C. acnesに対する短時間殺菌作用(反復曝露試験)10)
      過酸化ベンゾイルのC. acnesに対する短時間殺菌作用をtime-kill assayにより評価した。C. acnesに、2および3mmol/L過酸化ベンゾイルを1日1回、5もしくは10分間、4日間反復曝露した。その結果、5分間の反復曝露により、2および3mmol/L過酸化ベンゾイルはC. acnesの生菌数増加を抑制した。一方、10分間の反復曝露では、過酸化ベンゾイルは経日的にC. acnesの生菌数を減少させ、4日目にC. acnesに対する殺菌作用を示した。

    ※:標準株は、ATCC11827を使用した。

    1. Sagransky, M. et al.:Expert Opin. Pharmacother., 10(15), 2555(2009)
    2. Burkhart, C. G. et al.:J. Cutan. Med. Surg., 4(3), 138(2000)
    3. 吉川 敏一:フリーラジカル, メディカルレビュー社, 5(1988)
    4. Burkhart, C. N. et al.:Skin Pharmacol. Appl. Skin Physiol., 13(5), 292(2000)
    5. Oh, C. W. et al.:J. Dermatol., 23(3), 169(1996)
    6. Nakatsuji, T. et al.:J. Invest. Dermatol., 129(10), 2480(2009)
    7. Decker, L. C. et al.:Antimicrob. Agents Chemother., 33(3), 326(1989)
    8. Eady, E. A. et al.:Br. J. Dermatol., 131(3), 331(1994)
    9. Fourniat, J. et al.:Int. J. Cosmet. Sci., 11(6), 253(1989)
    10. 社内資料(C.acnesに対する短時間殺菌作用(反復曝露試験)(in vitro))

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