作用機序

ラノコナゾールは真菌に特異的なラノステロールの脱メチル反応を阻害することにより、真菌細胞膜に必須な構成成分であるエルゴステロールの生合成を阻害する^{1, 2）}。

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非臨床試験

抗真菌作用

• ラノコナゾールは、皮膚糸状菌（Trichophyton 属、Microsporum 属、Epidermophyton 属）、Candida 属及びMalassezia 属真菌に対して高い抗真菌活性を有する。特に皮膚糸状菌に対するMICはすべて0.04µg/mL以下であり、殺菌活性も低濃度で発現した（in vitro ）^3）～5） 。
• ラノコナゾールは種々の病原性真菌保存株（酵母状真菌、黒色真菌、二形性真菌、Aspergillus 属及びPenicillium 属）に対し、広い抗真菌スペクトルを示す（in vitro ）^3）。
• モルモット足白癬モデルに対し、ラノコナゾール１％クリーム、外用液及び軟膏は１日１回、10日間塗布により、完全に菌を陰性化した。また、モルモット体部白癬モデルにおいても１日１回、11～14日間の塗布で同様の作用を示すとともに感染症状の改善が認められた^6）～9）。
• モルモット背部にアスタットクリーム１％0.1gを前塗布した後、Trichophyton interdigitale を接種した実験では、菌接種１～４日前の１回塗布でも感染は成立せず、良好な角質内貯留性を有することが示唆された^10）。