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基礎からわかる外用剤

皮膚薬物動態学的試験について

皮膚薬物動態学的試験の一例

  • ここでは皮膚薬物動態学的試験の一例として、活性型ビタミンD3外用剤であるマキサカルシトールローションとマキサカルシトール軟膏の試験を紹介します2)

    この試験では健康成人を対象とし、角質層の厚さの個体差を考慮しない方法を用いてローションと軟膏の角質層内薬物濃度を測定しています。

    この方法では、まず健康成人の左前腕に薬剤を塗布し、塗布した薬剤を経時的に拭き取ります。その後、粘着テープを用いて角質層を剥離し(テープストリッピング)、角質層内の薬物濃度を測定します(図2)。

    マキサカルシトールローションでは、この手法を現状のガイドラインに基づいて実施し、軟膏との生物学的同等性を評価しています。

  • 図2.マキサカルシトールローション・軟膏におけるヒト角質層内マキサカルシトール濃度の測定方法

    図2.マキサカルシトールローション・軟膏におけるヒト角質層内マキサカルシトール濃度の測定方法

< 第一期試験 >

ガイドラインでは「定常状態(角質層内の薬物濃度が一定)となる条件下で薬物量を測定し、生物学的同等性を評価すること」と記載されています。そこで、第一期試験を行った結果、ローションは塗布6時間以降、軟膏は塗布4時間以降に角質層内のマキサカルシトール濃度が一定となることが確認されました。

< 第二期試験 >

第一期試験の結果より、第二期試験ではローションと軟膏の角質層内薬物濃度が一定になっていると考えられる、塗布8時間後の角質層内マキサカルシトール濃度を比較検討しています(表2)。

表2. 角質層内マキサカルシトール濃度(塗布8時間後)

薬剤 角質層内マキサカルシトール濃度(μg/g)
平均値±標準偏差
マキサカルシトールローション 11.1673 ± 3.1032
マキサカルシトール軟膏 11.1323 ± 3.4404

対象:健康成人男性12例

塗布8時間後の両薬剤の濃度を比較すると、ローションで11.1673±3.1032μg/g、軟膏で11.1323±3.4404μg/gとほぼ同等でした。これらについて90%信頼区間法によって検討したところ、ローションと軟膏の生物学的同等性が証明されました。

このように、マキサカルシトールローションでは皮膚薬物動態学的試験を用いて、マキサカルシトール軟膏との生物学的同等性を証明しています。

■引用文献

  • Umemura K,et al.,Int. J. Clin. Pharmacol. Ther., 46, 289-94, 2008

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