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エピデュオの薬効薬理


    作用機序

    エピデュオゲルはアダパレンによるレチノイド様作用、BPOによる抗菌作用と角層剥離作用を有する。

    このように本剤は作用機序が異なり、それぞれ相補的に作用する二つの有効成分1)を含有する配合剤である。

    ※BPO(Benzoyl Peroxide):過酸化ベンゾイル

    非臨床試験

    アダパレン

    レチノイド様作用2-6)

    アダパレンは表皮角化細胞に存在するレチノイン酸受容体γに結合後、レチノイドX受容体とヘテロ二量体を形成して標的遺伝子のプロモーター領域に結合する。その結果、遺伝子転写が促進され、タンパク質合成に変化が起こることで、表皮角化細胞の分化が抑制される。

    BPO

    抗菌作用7, 8)

    BPOの分解により生じたフリーラジカル(酸化ベンゾイルラジカルやフェニルラジカルなど)がC. acnesS. epidermidis など細菌の膜構造・DNA・代謝などを直接障害して、抗菌作用を示す。

    角層剥離作用9)

    閉塞した毛漏斗部において、BPOの分解により生じたフリーラジカルが、角層中コルネオデスモソームの構成タンパク質を変性させることにより、角質細胞同士の結合が弛み、角層剥離が促進される。

    記事/インライン画像
    エピデュオの角層剥離作用
    1. Gollnick H.:Drugs. 63(15),1579-1596(2003)
    2. ガルデルマ株式会社 社内資料(細胞核内レチノイン酸受容体結合)
    3. ガルデルマ株式会社 社内資料(RARサブタイプ別遺伝子転写促進化活性)
    4. ガルデルマ株式会社 社内資料(RXRα 遺伝子転写促進化活性)
    5. ガルデルマ株式会社 社内資料(表皮トランスグルタミナーゼ発現)
    6. ガルデルマ株式会社 社内資料(ライノマウスにおける面皰減少作用)
    7. Decker LC et al.:Antimicrob Agents Chemother. 33(3),326-330(1989)
    8. Nakatsuji T et al.:J Invest Dermatol. 129(10),2480-2488(2009)
    9. Oh CW et al.:J Dermatol. 23(3),169-180(1996)

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